Instrukcje dotyczące dożylnego wstrzykiwania leku Acyklowir

Zapobieganie

W niektórych chorobach zakaźnych acyklowir podaje się dożylnie: instrukcje stosowania zawierają informacje o dawkach, wskazaniach, przeciwwskazaniach, środkach ostrożności. Lek jest dostępny w wygodnych opakowaniach po 250, 500 i 1000 mg. Acyklowir jest zalecany do tłumienia replikacji wirusa opryszczki pospolitej. Preparaty z tą substancją są skuteczne w zwykłej opryszczce, w obecności półpaśca i wielu innych infekcji. Zakażenie wirusem cytomegalii obecne w organizmie jest mniej wrażliwe na Acyclovir; Tak więc leczenie patologii z nim związanych odbywa się w sposób złożony (Acyklowir jest łączony z innymi lekami).

Właściwości preparatu

Zaletą acyklowiru jest to, że ma silne działanie przeciwwirusowe. Dzięki silnym substancjom lek stał się popularny w medycynie. Acyklowir jest wskazany w chorobach o charakterze wirusowym. Kiedy działa, powstaje trójfosforan: składnik ten jest wbudowany w cząsteczki DNA wirusa. Wpływ na wirusa występuje na poziomie molekularnym. Aktywne składniki leku działają hamująco na polimerazę DNA: w wyniku tego proces replikacji zostaje stłumiony.

Substancje czynne przenikają również przez barierę łożyskową. W płynie mózgowo-rdzeniowym występuje pewna ilość substancji czynnych (50% substancji w osoczu). Acyklowir nie jest przepisywany podczas karmienia piersią, ponieważ substancje czynne przedostają się do mleka, a zatem do organizmu dziecka. Aby zahamować infekcję, składniki aktywne reagują z białkami osocza. Acyklowir jest bardzo skutecznym lekiem: nie można go zażywać w sposób niekontrolowany! Optymalne dawki są wybierane przez lekarza.

Półtrwania z ciała, odczyty

Jeśli osoba dorosła otrzymuje lek, substancje czynne są usuwane z organizmu w ciągu 3-6 godzin (pewna ilość pozostaje w osoczu krwi). Większość leku jest wydalana podczas oddawania moczu. U osób starszych Acyclovir jest trudniejszy do wydalenia z organizmu. Jeśli ludzka przewlekła niewydolność nerek, okres półtrwania w ciągu 24 godzin w hemodializą spadkiem stężenia substancji czynnej w osoczu, okres półtrwania 6 godzin, o ile preparat dla niemowląt jest podawana w dawce 10 ml na kg półtrwania wynosi 3-4 h.. Rozważ wskazania do podawania dożylnego.

  1. Acyklowir podaje się dożylnie wraz z postępem chorób skórnych związanych z infekcjami.
  2. Lek można przepisać, gdy wirus opryszczki zostanie aktywowany.
  3. Wprowadzenie może być wymagane w przypadku wirusa narządów płciowych, odbytnicy.
  4. Acyklowir zapewnia zapobieganie dolegliwościom skórnym, na które wpływa błony śluzowe.
  5. Lek dożylnie można przepisać osobom, które nie rozwinęły odporności.
  6. Acyklowir może być przepisywany osobom z ciężkimi zaburzeniami odporności (AIDS, zakażenie wirusem HIV).
  7. Lek jest przepisywany pacjentom po przeszczepieniu szpiku kostnego.
  8. Acyklowir jest wskazany w zakażeniu, które występuje w wyniku działania półpaśca.

W patologiach nerek lekarz sprawdza dawkowanie. Dzieciom od 2 lat w zapobieganiu wirusowi cytomegalii podaje się tę samą dawkę, co osoba dorosła. Acyklowir jest skuteczny w początkowej fazie progresji choroby przewlekłej. Warto pamiętać, że każda infekcja wymaga szybkiego leczenia.

  • Lek można przepisać za pomocą aktywacji wirusa opryszczki pospolitej. Acyklowir podaje się dożylnie w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała. Substancja jest podawana 3 razy dziennie, przerwa między podaniem wynosi 8 godzin.
  • Jeśli infekcja jest spowodowana wirusem opryszczki pospolitej, konieczne jest podanie dożylne w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała. Jest to 3 razy dziennie z okresem 8 godzin.
  • Jeśli występuje opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, dawka wynosi 10 mg na 1 kg masy ciała, 3 razy dziennie, odstęp wynosi 8 godzin.
  • Aby zapewnić zapobieganie chorobom wynikającym z narażenia na wirus opryszczki, lekarz może przepisać Acyklowir. Dawka - 5 ml na 1 kg masy ciała 3 razy dziennie, przerwa między wprowadzeniem 8 godzin.
  • Dożylnego leku niezbędne do zapewnienia profilaktyki cytomegalii Dawka - 500 mg na m2, częstotliwość 3 razy dziennie, a odstęp czasowy pomiędzy podawaniem 8 godzin trwania leczenia - 5 dni.. W zależności od rodzaju wirusa terapia może być prowadzona przez kilka dni lub cały miesiąc. Maksymalna dawka dla osoby dorosłej na dzień wynosi 30 mg na 1 kg wagi; dawka dla dzieci - 15 ml na 1 kg wagi.
  • Lek można podawać dziecku z ospą wietrzną. Dawka - 250 mg na m2, ilość - 3 razy dziennie, częstotliwość podawania - co 8 godzin. Jeśli lek jest przepisany w leczeniu ospy wietrznej u dziecka z niedoborem odporności, dawka jest podwojona.

Jak przygotowuje się substancję?

Acyklowir jest przeznaczony do podawania dożylnego. Jedna butelka leku musi zostać rozpuszczona w 10 ml czystej wody. Wodę można zastąpić 0,9% roztworem chlorku sodu. Lek jest stosowany do powolnego podawania dożylnego, w razie potrzeby podaje kroplówkę. Powinieneś dostać roztwór, który jest rozcieńczony w 40 ml rozpuszczalnika. W zależności od wskazań, zawartość butelki można rozpuścić w 10 lub 20 ml wody. Rozwiązanie wprowadza się powoli. W razie potrzeby lekarz używa zakraplacza. Przygotowany roztwór można przechowywać nie dłużej niż 10 godzin w temperaturze pokojowej. Jeśli występuje zmętnienie lub krystalizacja, lek przygotowuje się na nowo.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Acyklowir jest zabroniony w czasie ciąży i laktacji, ale można go przepisać, jeśli życie ma zostać uratowane. Jeśli dana osoba cierpi na niedobór odporności, patologiczne wirusy mogą wykazywać oporność na lek, zwłaszcza jeśli jest on stosowany w kursach i wielokrotnie. Jeśli ospa wietrzna u dziecka jest tolerowana, tego rodzaju leki nie są przepisywane. Acyklowir jest przepisywany dzieciom z wirusem herpes zoster. Jak już zauważyliśmy, można go przepisać przed przeszczepem szpiku kostnego. Podczas stosowania dużych dawek wymagane jest leczenie nawadniające. Jeśli u pacjenta w podeszłym wieku występuje niewydolność nerek, lekarz przepisuje małe dawki leku. Acyklowir nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Lek ma działania niepożądane.

  1. Podczas przyjmowania leku Acyclovir może wystąpić ból głowy.
  2. Innym efektem ubocznym jest zmęczenie.
  3. U niektórych osób poziom bilirubiny spada.
  4. Jest obrzęk.
  5. Rozwój ośrodkowego układu nerwowego (rzadko).
  6. Być może pojawienie się nudności, wymiotów, senności, biegunki.
  7. W wyjątkowych przypadkach lek powoduje kolkę.
  8. Niektórzy pacjenci mają alergię - wysypkę na skórze.

Działania niepożądane występują po zaprzestaniu przyjmowania leku przez osobę. Przy częstym stosowaniu acyklowiru występuje duszność, obrzęk związany z obrzękiem naczynioruchowym. Stan anafilaktyczny rzadko się rozwija. Podczas przyjmowania leku Acyclovir mogą wystąpić miejscowe stany zapalne. Jeśli lek jest stosowany przez długi czas i podawany jest w dużych dawkach, może rozwinąć się niewydolność wątroby. Podsumowując, zauważamy, że samoleczenie jest niedopuszczalne. Leki na wszelkie patologie powinny być przepisywane przez lekarza!

Acyklowir w postaci roztworu do infuzji 250 mg, 500 mg i 1000 mg

Tytuł:

Acyklowir, proszek liofilizowany do wstrzykiwań

Acyklowir (Acyklowir)
Analogi

Virolex, Zovirax, Medovir
Kod ATX: J05AB01.

1 butelka (butelka) zawiera

250 mg, 500 mg lub 1000 mg acyklowiru.
Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego. Acyklowir.
Działanie farmakologiczne
Farmakodynamika

Acyklowir wysoce selektywnie hamuje replikację wirusa opryszczki zwykłej (herpes simplex) typu 1 i 2, wirus ospy wietrznej i półpaśca (zoster), i wirus Epsteina-Barr. Jest mniej wrażliwy na działanie cytomegalii wirusa acyklowiru.

Molekularny mechanizm biologiczny aktywności przeciwwirusowych acyklowiru wynika konkurencyjnego oddziaływania z wirusowym fosforylacji kinazy tymidynowej i zgodne z wytworzeniem mono-, di- i trifosforanu. Acyklowir trifosforan zamiast deoksyguanozyny włączona do DNA wirusa hamują polimerazę DNA z tego ostatniego, hamuje proces replikacji.
Farmakokinetyka

U dorosłych, po podaniu 1 godzinę w dawkach acyklowiru 2,5 mg / kg, 5 mg / kg i 10 mg / kg, Css max wynosiło 5,1 mikrograma / ml, 9,8 ug / ml 20,7 mikrogramów / ml odpowiednio. Po 7 godzinach wartość Css min wynosi odpowiednio 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml i 2,3 μg / ml.

U noworodków i małych dzieci w wieku do 3 miesięcy po podaniu acyklowiru w dawce 10 mg / kg w ciągu jednej godziny, 8-godzinne odstępy Css max 13,8 pg / ml, Css min przy 2,3 ug / ml.

Acyklowir przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% jego stężenia w osoczu. Znajduje się w mleku matki. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza (9-33%). Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina.

U osób dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 godziny. Większość leku jest wydalana przez nerki w postaci niezmodyfikowanej iw postaci 9-karboksymetoksymetyloguaniny (10-15%). Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na eliminację leku przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania acyklowiru jest nieznacznie zwiększony.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, acyklowir półtrwania 19,5 godzin w przypadku hemodializy - 5.37 godziny (w tym stężenie zmniejsza się do 60% początkowej wartości w osoczu).

U dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy z wprowadzeniem leku dożylnie kroplówki w dawce 10 mg / kg przez 1 godzinę 3 razy dziennie, okres półtrwania wynosi 3,8 godziny.

Wskazania do stosowania

  • Lek stosuje się w ciężkich postaciach infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 lub 2 (w tym opryszczka narządów płciowych i odbytnicy);
  • Zapobieganie zakażeniom skóry i błon śluzowych wywołanemu przez wirus opryszczki pospolitej typu 1 lub 2 u pacjentów z zaburzeniami układu odpornościowego;
  • W złożonej terapii pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, Włącznie. z rozwiniętym obrazem klinicznym zakażenia HIV (liczba komórek CD4 + jest mniejsza niż 200 / mm3) oraz pacjentów poddanych przeszczepowi szpiku kostnego;
  • W infekcjach spowodowanych przez wirusy półpasiec, ospa wietrzna; do zapobiegania zakażeniom wirusem cytomegalii po przeszczepieniu szpiku kostnego.


Dawkowanie i administracja

Dorośli w leczeniu zakażeń spowodowanych wirusem opryszczki pospolitej typu wirusa 1 i 2, gdy wyrażone niedoboru odporności, w tym po przeszczepie szpiku kostnego lub zaburzenia wchłaniania jelitowego, podawany jest dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy dziennie, w odstępach co 8 godzin.

Gdy infekcje wywołane przez Herpes simplex typu 1 i 2 (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia opon i mózgu) są podawane dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy na dobę w odstępie 8 godzin.

Kiedy opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych podaje się w dawce 10 mg / kg co 8 godzin (pod warunkiem, że czynność nerek nie jest zaburzona), leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu choroby.

Do profilaktyki infekcji spowodowanych wirusem opryszczki pospolitej typu wirusa 1 i 2, gdy wyrażone niedoboru odporności, w tym po przeszczepie szpiku kostnego lub zaburzenia wchłaniania jelitowego, podawany jest dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy dziennie, w odstępach co 8 godzin.

W przypadku zakażeń wywołanych przez Varicella zoster podaje się dożylnie dawkę 5 mg / kg 3 razy dziennie w odstępie 8 godzin. Pacjenci z dawką niedoboru odporności są zwiększeni do 10 mg / kg masy ciała co 8 godzin (pod warunkiem, że czynność nerek nie jest zaburzona). Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu wysypki.

W celu zapobiegania zakażeniu wirusem cytomegalii, lek podaje się dożylnie w dawce 500 mg / m2 3 razy dziennie (co 8 godzin), przez 5 dni przed przeszczepem szpiku kostnego i w ciągu 30 dni po transplantacji.

W ramach kompleksowej terapii z ciężkim niedoborem odporności dorośli są leczeni acyklowirem dożylnie przez 1 miesiąc, a następnie przechodzą do acyklowiru do wewnątrz.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 30 mg / kg / dobę.

Dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat są zwykle stosowane w dawce równej połowie dawki dla dorosłych (250 mg / m2 3 razy dziennie, co 8 godzin).

Do leczenia zakażeń wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2, jak również do profilaktyki infekcji spowodowanych przez typów wirusa Herpes simplex 1 i 2, u dzieci z niedoborem odporności, podaje się w dawce 250 mg / m2, trzy razy dziennie (co 8 godzin).

W leczeniu ospy wietrznej dzieci są podawane w dawce 250 mg / m2 3 razy dziennie (co 8 godzin).

Do leczenia dzieci z niedoborem odporności ospie wietrznej i półpaścu meniigoentsefalita leczenia zalecany do podawania dożylnego, dawka 500 mg / m2, trzy razy dziennie (co 8 godzin), pod warunkiem, że funkcja nerek nie jest osłabiona.

W celu zapobiegania zakażeniu wirusem cytomegalii u dzieci w wieku 2 lat i starszych zalecane są takie same dawki jak u dorosłych (500 mg / m2 3 razy dziennie, co 8 godzin, 5 dni przed przeszczepem szpiku kostnego oraz w ciągu 30 dni po transplantacji ).

Dawki określa się zgodnie z wartościami klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny 25-50 ml / min podawano 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2, 2 razy dziennie (co 12 godzin), klirens kreatyniny 10-25 ml / min wyznaczyć 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2 raz dziennie, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml / min wyznaczonym 2,5-5 mg / kg lub 250 mg / m2 raz dziennie, pod warunkiem hemodializa lub ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa.

Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta i odpowiedzi na trwającą terapię. Lek podaje się dożylnie, zwykle przez 5 do 7 dni. W opryszczkowym zapaleniu opon i mózgu czas trwania leczenia wynosi zwykle 10 dni.

Zasady przygotowania i podawania roztworu do infuzji do podawania dożylnego

Do podawania dożylnego zawartość 1 butelki zawierającej 0,25 g rozpuszcza się w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się w 40 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 50 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

W przypadku podawania dożylnego zawartość jednej fiolki zawierającej 0,5 g rozpuszcza się w 20 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się w 80 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 100 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

W przypadku podawania dożylnego zawartość 1 fiolki zawierającej 1,0 g rozpuszcza się w 40 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się dodatkowo w 160 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 200 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

Konieczne jest osiągnięcie całkowitego rozpuszczenia kryształów preparatu. Zastosuj świeżo przygotowane roztwory.

Dorośli, którzy stosują acyklowir w dawkach do 500 mg, powinni otrzymać lek w ilości co najmniej 100 ml płynu. Jeśli konieczne jest podawanie leku w wysokich dawkach (od 500 mg do 1000 mg), należy zwiększyć objętość wstrzykniętej cieczy.

Dożylne podawanie prowadzi się powoli, kroplówki, przez 1 godzinę, niezależnie od dawki leku. Preparat można podawać za pomocą pompy wtryskowej z regulowanym podawaniem.

Roztwór przygotowany do podawania dożylnego powinien być przechowywany w temperaturze 15-25 ° C przez nie więcej niż 12 godzin. W przypadku zmętnienia, krystalizacji podczas rozcieńczania, podawania lub przechowywania, stosowanie roztworu jest wykluczone.


Instrukcje specjalne

W czasie ciąży i laktacji acyklowir jest przepisywany tylko w przypadku istotnych wskazań; Karmienie piersią na czas leczenia zostaje przerwane.

U pacjentów z niedoborem odporności na wirusy oporność na acyklowir jest możliwa, szczególnie w przypadku wielokrotnych powtarzanych cykli leczenia.

Lek nie jest przepisywany dzieciom z ospą wietrzną, jeśli choroba jest łagodna. Nie zaleca się stosowania acyklowiru u dzieci z prawidłowymi parametrami odpornościowymi w zapobieganiu nawrotom zakażeń wywołanych przez wirus Herpes simplex oraz w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus półpaśca z powodu braku danych klinicznych.

Przypisanie acyklowiru dożylnie przez 1 miesiąc przed przeszczepem szpiku kostnego, a następnie doustne podawanie prowadzi do zmniejszenia śmiertelności.

W okresie leczenia należy przeprowadzić odpowiednią terapię nawadniającą, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i przy użyciu dużych dawek acyklowiru. U pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek konieczne jest przepisanie leku w mniejszych dawkach.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn.
Efekty uboczne

Przy stosowaniu leku, bólu głowy, zmęczenia, zwiększonego stężenia bilirubiny, mocznika i kreatyniny w surowicy możliwe jest przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, obrzęk i powiększenie węzłów chłonnych.

W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić zaburzenia neurologiczne, senność, nudności, wymioty, biegunka, kolka jelitowa. Możliwe reakcje uczuleniowe skóry (szybko ustępują po wycofaniu leku), pokrzywka, świąd, gorączka, rzadko - duszność, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, leukopenia, małopłytkowość. W rzadkich przypadkach (zwykle z wynaczynieniem) może wystąpić miejscowe zapalenie, zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

Przy podawaniu dożylnym w dużych dawkach możliwe jest rozwinięcie niewydolności nerek.

Działania uboczne ośrodkowego układu nerwowego są zwykle odwracalne, objawiające się głównie wtedy, gdy lek podaje się w dużych dawkach, a także u pacjentów z niewydolnością nerek i AIDS.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.
Forma wydania

Proszek liofilizowany do przygotowania roztworu do infuzji 250 mg w butelkach o pojemności 20 ml; 500 mg lub 1000 mg w butelkach szklanych o pojemności odpowiednio 50 ml lub 100 ml.

Skuteczność leku Acyclovir w nakłuciach

Iniekcje Acyclovir można kupić w specjalnym pojemniku z ciemnego szkła o wadze 0,25 g do podawania dożylnego. Butelka o dwudziestym mililitrze zawiera 250 mg aktywnych składników. Objętość 50 i 100 ml zawiera odpowiednio pięćset i tysiąc składników aktywnych.

Właściwości farmakologiczne

Lek sprawdził się w leczeniu herpeswirusa 1 lub 2, a także w wirusie opryszczki 3 (u ludzi: ospa wietrzna). Po wejściu do organizmu substancja czynna przenosi i uwalnia katalizowany enzym. Acyklowir trójfosforowy pomaga spowolnić przebieg reakcji enzymatycznej, uniemożliwiając dalszą syntezę polinukleotydu DNA.

Reakcje chemiczne zachodzące w organizmie

U dorosłych, po 60 minutach dożylnego wlewu substancji czynnej w małej ilości, jego maksymalne stężenie w osoczu można osiągnąć dość szybko. Działanie acycloviru trifosforanowego osłabia się po siedmiu godzinach, ale jego stężenie we krwi wystarcza do zwalczenia choroby.

U niemowląt, którzy nie osiągnęli wieku trzech miesięcy, przy podawaniu dziesięciu mg leku na kilogram masy w ciągu 60 minut, możliwe jest osiągnięcie maksymalnego stężenia trzynastu μg w jednym mililitrze osocza. W tym samym czasie minimalne wartości wynoszą 2 μg.

Triphosphate acyclovir jest w stanie przeniknąć przez granice łożyska i fiz. bariera między przepływem plazmy a układem nerwowym. Zawartość trifosforanu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 1/2 jego ilości. Produkt jest w stanie dostać się do mleka matki.

Negatywne oddziaływania na komórki nie są widoczne. Aktywne składniki i wszystkie niepotrzebne składniki pochodzą naturalnie przez filtrację i wydzielanie. Półprzestrzeń występuje 180 minut później, u niemowląt - 240. Pacjenci cierpiący na przewlekłe dolegliwości nerek mogą obserwować okres półtrwania po 20 godzinach. Usunięcie leku naturalnie wpływa na reakcję kreatyna-fosforan, co sygnalizuje eliminację leku Acyklowir przez początkowy etap tworzenia moczu i wydzielania kanalikowego.

Wraz z wiekiem znacznie wydłuża się czas wydalania acycloviru w postaci trifosforanu. U dzieci w wieku poniżej trzech miesięcy okres półtrwania po 60-minutowym kroplomierzu wynosi 4 godziny.

Mechanizm działania

Na poziomie molekularnym mechanizm działania przeciwwirusowego polega na konkurencyjnym połączeniu ze składnikami grupy kinazowej (kinaza tymidynowa, może łączyć się z herpeswirusami) czynnika zakaźnego i sekwencyjnej fotofosforylacji. Aktywny składnik zastępuje nukleozyd, składający się z guaniny i dezoksyrybozy w komórce wirusowej, tłumi jego działanie poprzez eliminację enzymów biorących udział w replikacji. Acyklowir jest dobrze sprawdzony na rynku krajowym.

Kiedy złożyć wniosek

Kiedy stosować opisany lek Acyclovir:

  • Procesy infekcyjne, które prowokowały Herpes simplex, u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym.
  • Pierwotna, a także powtarzająca się postać wirusa Varicella-Zoster, u pacjentów z normalnym i słabym funkcjonowaniem układu odpornościowego.
  • Zapalenie mózgu spowodowane chorobotwórczymi mikroorganizmami opryszczkowymi.

Zastosowanie acyklowiru leku jest racjonalne w przypadku zakażenia skóry lub śluzu powodowanego przez opryszczkowe mikroorganizmy.

  • Zapobieganie procesom zakaźnym powodowanym przez Herpes simplex, u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym.
  • Pierwotne i powtarzające się infekcje, które prowokowały Varicella-Zoster, u pacjentów z prawidłowym funkcjonowaniem procesów immunologicznych.
  • Zmiany skórne i śluzowe wywołane przez proste mikroorganizmy opryszczkowe.
  • Zapalenie rogówki spowodowane przez opryszczkę.

Kiedy nie wolno stosować leku Acyklowir

Do pozycji zakazujących stosowania leku Acyclovir można skierować:

  • Zwiększona wrażliwość na substancje czynne leku.
  • Okres oczekiwania na dziecko (wyjątki to ciężkie choroby zakaźne, które zagrażają życiu matki i dziecka).

Instrukcja Acyclovir

  • Dorośli, w trakcie leczenia infekcji, w okresie gwałtownego spadku odporności, w tym, jeśli wchłanianie leku Acyklowir w przewodzie pokarmowym jest upośledzone, zaleca się podawanie dożylne. W tym przypadku dawka powinna wynosić 5 mg na kg masy ciała, lek podaje się trzy razy dziennie po tym samym odstępie czasu.
  • W chorobach, które pojawiły się po ataku opryszczki pospolitej (nie uznawanej za wirus spowodowany zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych), przepisuje się pięć mg leku Aciclovir na kg masy ciała trzy razy na dobę, co 8 godzin. Dawki acyklowiru nie można zmienić bez zalecenia lekarza
  • Dawka przy opryszczce na oponach i substancji mózgowej wynosi 10 mg na kilogram (jeśli pacjent nie skarży się na nerki). Wskazane jest, aby rozpocząć terapię natychmiast po wykryciu wirusa.
  • Aby zapobiec procesom zakaźnym, słabym procesom immunologicznym, w tym po operacji, konieczne jest podanie dożylnie 5 mg substancji na kg masy ciała po tym samym czasie.
  • Dawka dla wirusów, które są spowodowane Varicella-Zoster, wynosi pięć mg na kg masy ciała. Tutaj też nie zapomnij o ośmiogodzinnej przerwie. Gdy układ odpornościowy jest słaby, dawka jest podwojona, pod warunkiem prawidłowej czynności nerek. Podanie dożylne powinno nastąpić po pierwszej wysypce.
  • Aby zapobiec wirusowi cytomegalii, podaje się pięć mg substancji trzy razy dziennie. Kroplomierze powinny być umieszczone na pięć dni przed planowanym działaniem działu mózgu. Po operacji zakraplacze są przepisywane na kolejny miesiąc przed wystąpieniem widocznej poprawy.
  • Z niestabilnym układem odpornościowym u dorosłych, wprowadzenie aktywnych składników leku Acyklowir jest częścią kompleksowej terapii, której przebieg może trwać 30 dni, wtedy zaleca się przyjmowanie tego samego leku, ale tylko w tabletkach.

Uwaga, proszę! Maksymalne stężenie substancji czynnej dla dorosłych wynosi 30 mg na kg masy ciała.

  • Dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat zazwyczaj zaleca się stosowanie połowy zalecanej dawki u osoby dorosłej. Kroplomierz jest również umieszczany trzy razy dziennie w tym samym odstępie czasu.
  • Dzieci z niestabilną pracą układu odpornościowego, dla celów choroby rozważanej w artykule, zalecana jest dawka 0,25 mg na kg masy ciała. Podobną dawkę podaje się w leczeniu Varicella-Zoster u niemowląt.
  • Do leczenia ataku wirusowego na oponach i rdzenia, wirus ospy wietrznej i półpaśca z niedostateczną odpowiedzią immunologiczną pięćset mg Lek podawany trzy razy z przerwą 480 minut (podczas normalnej nerki).
  • W celu profilaktycznym dla wirusa cytomegalii u dzieci, 24 miesiące stosuje taką samą dawkę jak dla dorosłych (pięćset mg trzy razy dziennie, pięć dni przed zabiegiem operacyjnym i 30 dni po nim).

Dawkę należy wybrać na podstawie klirensu endogennej kreatyniny: od pięciu do dziesięciu mg na kg lub pięćset mg dwa razy na dobę z wydajnością nerek od dwudziestu pięciu do pięćdziesięciu ml na minutę.

Czas trwania leczenia powinien być określony przez stan pacjenta i jego reakcję na przepisany lek. Środek jest wstrzykiwany do organizmu w ciągu tygodnia. Kiedy mózg jest uszkodzony, kurs trwa 10 dni.

Jak prawidłowo przygotować roztwór do podawania

To, co z pewnością przeczytałeś na temat leku acyklowir, ale równie ważne jest prawidłowe połączenie go z innymi komponentami.

  • Zawartość jednej fiolki, czyli dwieście pięćdziesiąt miligramów roztworu, należy przelać do jałowej wody do wstrzykiwań (10 ml) lub do jałowej soli fizjologicznej. Gotową mieszaninę wstrzykuje się stopniowo w formie iniekcji (dłuższej niż 60 minut) lub zakraplacza. W tym celu uzyskaną masę dodatkowo rozcieńcza się wodą lub roztworem. Musisz osiągnąć objętość pięćdziesięciu ml.
  • W celu wprowadzenia żyły jedną ampułkę (pół gramu) należy rozcieńczyć w specjalnej wodzie lub roztworze. Mieszaninę stopniowo wprowadza się przez 60 minut lub stosuje do zakraplacza (powstały lek jest dodatkowo połączony z roztworem, całkowita objętość leku powinna wynosić 100 ml).
  • W niektórych przypadkach do podania dożylnego zawartość ampułki należy rozcieńczyć w 40 ml płynu do iniekcji lub roztworu soli fizjologicznej. W przypadku zakraplacza zawartość dalej rozcieńcza się do wartości dwustu ml.
  • Mikroskopijne cząstki proszku muszą rozpuścić się w wodzie. Zaleca się wprowadzać tylko świeżo przygotowaną mieszankę.
  • Jeśli racjonalne jest stosowanie dawki 500 mg dla osoby dorosłej, objętość leku powinna wynosić co najmniej 100 ml. W przypadku podania dużej dawki (do 1000 mg) zwiększa się objętość.

Dożylnie wstrzyknięcia acyklowiru są podawane bardzo wolno, podobnie jak kroplówka, niezależnie od dawki. Minimum - jedna godzina. Do wstrzykiwania zaleca się stosowanie pompy wtryskowej, która reguluje wprowadzany płyn.

Wprowadzenie nadmiernych ilości leku

Przyjmowanie acyklowiru w dużej dawce może prowadzić do zwiększenia odsetka kreatyniny i moczu, krwi, co doprowadzi do niewydolności nerek.

Objawy:

  • Zdezorientowana świadomość;
  • Gorączka;
  • Drgawki;
  • Różne zaburzenia percepcyjne;
  • Utrata przytomności.

W takim stanie zaleca się przeprowadzenie oczyszczania krwi z kory nadnerczy.

Niekorzystne reakcje

Wśród takich reakcji zauważ:

  • Stężenie metabolitów reakcji biochemicznych metabolizmu aminokwas-białko wzrasta kilkakrotnie (z nieznacznym nawodnieniem);
  • Ostra niewydolność nerek (w wyjątkowych przypadkach);
  • Reakcje zapalne, jeśli produkt dostał się na skórę;
  • Pacjent zaczyna wymiotować, dość często zaczyna wymiotować;
  • Zwiększa liczbę enzymów wątrobowych powodujących wysypki skórne.

Interakcja z innymi tabletami

Interakcja danego leku z innymi lekami o takim samym efekcie klinicznym nie została wyizolowana. Składniki, które również pochodzą naturalnie, mogą zwiększać stężenie substancji czynnej w osoczu.

Ważne jest, aby wiedzieć! Dostosowanie dawki nie jest wykonywane z powodu różnych decyzji terapeutycznych. Połączenie Acyklowiru z immunosupresorami, które są stosowane podczas operacji, przyczynia się do wzrostu stężenia substancji czynnych obu leków.

Specjalne zalecenia

U osób ze zmniejszoną odpornością na działanie może się rozpocząć stabilność wirusów w kierunku trifosforanu, szczególnie w powtarzającym się kursie. Jeśli Varicella-Zoster u dziecka jest łagodny, lek nie jest stosowany racjonalnie.

Wobec braku informacji klinicznych i koniecznych badań nie zaleca się stosowania leku u dzieci z prawidłowymi procesami immunologicznymi, aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych zakażeń wirusowych. Stosowanie trifosforanu dożylnie, przez 30 dni przed przeszczepem szpiku kostnego z dalszym podawaniem leku w postaci tabletki, zmniejsza prawdopodobieństwo śmiertelnego wyniku.

W leczeniu ważne jest, aby uzupełnić płyn w organizmie, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku i przy stosowaniu wyższych dawek. Narzędzie nie wpływa w żaden sposób na możliwość kontrolowania TC lub innych mechanizmów.

Opinie specjalistów są takie, że substancje czynne preparatu są skuteczne przeciwko wirusom opisanym powyżej. Przy podawaniu dożylnym toleruje się je bez powikłań i oczywistych działań ubocznych. By the way, te ostatnie są niezwykle rzadkie. Lekarze stosują w leczeniu zarówno dorosłych, jak i dzieci, ale tylko pod ścisłą kontrolą.

Kilka rad od pacjentów

Według informacji zwrotnych, Acyclovir ma swoje zalety i wady. W celu przyjęcia, należy zapoznać się z radą osób, które już doświadczyły działania leku. Główne zalecenia użytkowników, które mogą być przydatne:

  • Samodzielne stosowanie Acycloviru, wstrzykiwanie go dożylnie lub umieszczanie zakraplacza nie jest dozwolone pod żadnym pozorem.
  • Jest to niebezpieczny lek, który jest używany wyłącznie pod nadzorem specjalistów i zgodnie z zalecaną dawką.
  • Ważne jest, aby traktować kurs zgodnie z ustalonym schematem.
  • Lekarze kontrolują częstotliwość, a także częstotliwość podawania: na przykład siedem godzin później trzy razy dziennie.
  • Zalety podawania dożylnego:
  • Nie ma niebezpiecznego lub negatywnego wpływu na narządy wewnętrzne.
  • Niepożądane reakcje są rzadkie.
  • Korzystna cena.
  • Wysoka wydajność.
  • Nie możesz używać go samodzielnie (tylko lekarz medyczny może prawidłowo umieścić system).
  • Konieczne jest ścisłe przestrzeganie częstotliwości wprowadzania danych (co 7-8 godzin).
  • Efekt, z wieloma cyklami leczenia, może się osłabiać.

Analogi

Analogiem Acyklowiru jest Zovirax. Substancje czynne w nich są dokładnie takie same. Tylko producent jest różny: jeden - włoski, drugi - krajowy. Acyklowir dożylnie jest przecież częściej stosowany niż inne analogi. Jest uważany za bardziej skuteczny i nie powoduje skutków ubocznych, które mogą wpływać na życie i zdrowie pacjenta. Zważ wszystkie zalety i wady leku i jego analogów, a dopiero potem podejmij decyzję o przyjęciu leku.

Acyklowir (Acyklowir)

Spis treści

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Acyklowir

Nazwa chemiczna

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksyetoksy) metylo] -6H-puryn-6-on (jako sól sodowa)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Acyklowir

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Acyklowir

Acyklowir - biały krystaliczny proszek, maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 37 ° C) 2,5 mg / ml, masa cząsteczkowa 225.21. Sól sodowa Acyklowiru - maksymalna rozpuszczalność w wodzie (w 25 ° C) przekracza 100 mg / ml, masa cząsteczkowa 247,19; przygotowany roztwór (50 mg / ml) ma pH około 11.

Farmakologia

Jest syntetycznym analogiem nukleozydów purynowych. Po wprowadzeniu zainfekowanych komórek zawierających kinazę tymidynową wirusa, acyklowir jest fosforylowany i przekształcono monofosforanu acyklowiru, który jest pod wpływem guanilatkinazy komórek przeprowadzono w difosforan, a następnie pod działaniem kilka enzymów komórkowych - trifosforanu. Acyklowir trifosforan, poddaje się reakcji z wirusową polimerazę DNA zawarte w łańcuchu wirusowego DNA, powodując zakończenie łańcucha i blokuje dalsze replikację DNA wirusa bez uszkodzenia komórek gospodarza.

Acyklowir hamuje in vitro i in vivo replikacja ludzkich herpeswirusów, w tym następujące (wymienione w kolejności malejącej przeciwwirusowej aktywności acyklowiru w hodowli komórkowej): wirus Herpes simplex Typy 1 i 2, wirus Varicella zoster, wirus Epstein-Barr i CMV.

W przypadku długotrwałego leczenia lub wielokrotnego stosowania acyklowiru u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, rozwój wirusów Herpes simplex i Varicella zoster do acyklowiru. W większości izolatów klinicznych uzyskanych od pacjentów opornych na acyklowir znaleziono względny niedobór wirusowej kinazy tymidynowej lub naruszenie struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA.

Kiedy opryszczki zapobiega nowych elementów choroby, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań skórnych rozpowszechniania i trzewnych przyspiesza skorup edukacja, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca. Ma działanie immunostymulujące.

Po spożyciu częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność - 20% (15-30%), nie zależy od postaci dawkowania, zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki; jedzenie nie ma znaczącego wpływu na wchłanianie acyklowiru. Po doustnym podaniu 200 mg acyklowiru co 4 godziny u dorosłych, średnie wartości równowagi Cmaks - 0,7 μg / ml i Cmin 0,4 μg / ml; Tmaks - 1,5-2 godziny.

Po wlewie IV przeciętne dorosłe wartości Cmaks 1 godzinę po infuzji w dawce 2,5; 5 i 10 mg / kg to 5,1; 9,8 i 20,7 μg / ml, odpowiednio. Cmin 7 godzin po infuzji wynosiło odpowiednio 0,5; 0,7 i 2,3 μg / ml. U dzieci w wieku powyżej 1 roku wartość Cmaks i Cmin przy podawaniu w dawce 250 i 500 mg / m 2 były podobne do tych u dorosłych odpowiednio w dawkach 5 i 10 mg / kg. U noworodków i niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy acyklowir podawano w dawce 10 mg / kg kroplówki IV przez 1 godzinę co 8 godzin Cmaks wynosiła 13,8 μg / ml), C.min 2,3 μg / ml.

Wiązanie z białkami jest niskie (9-33%). Przechodzi przez BBB, barierę łożyskową, znajdującą się w mleku matki (w dawce 1 g / dzień w środku z mlekiem matki, dziecko otrzymuje 0,3 mg / kg). Również w narządach, tkankach i płynach organizmu, w tym mózgu, nerek, wątroby, płuc, cieczy wodnistej oka, płynie łzowym, jelit, bóle mięśni, śledziony, macicy, śluzówki i tajne pochwy, spermy, płynu mózgowo-rdzeniowego, zawartość opryszczkowego zapalenia pęcherzyków. Najwyższe stężenia występują w nerkach, wątrobie i jelitach. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% stężenia w osoczu krwi. Metabolizowany w wątrobie, pod wpływem alkoholu i dehydrogenazy aldehydowej oraz, w mniejszym stopniu, oksydazy aldehydowej w nieaktywnych metabolitach. Metabolizm acyklowiru nie jest związany z enzymami cytochromu P450.

Głównym sposobem eliminacji jest nerka poprzez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Po spożyciu w stanie niezmienionym około 14% zostaje wycofane, z podawaniem dożylnym - 45-79%. Głównym metabolitem występującym w moczu jest 9-karboksymetoksymetyloguanina. Udział głównego metabolitu wynosi do 14% (przy prawidłowej czynności nerek). Mniej niż 2% jest wydalane z kałem, ilości śladowe określa się w wydychanym powietrzu.

T1/2 przy podawaniu doustnym u dorosłych - 2,5-3,3 godziny1/2 we wprowadzeniu: u dorosłych - 2,9 godziny u dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 18 lat - 2,6 godziny u dzieci poniżej 3 miesięcy - 3,8 godziny (z iniekcją IV 10 kropli mg / kg przez 1 godzinę 3 razy dziennie). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek1/2 - 19,5 h w czasie hemodializy - 5,7 h, ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej. - 14-18 h w jednej sesji hemodializy, przez 6 godzin, stężenie acyklowiru w osoczu obniżył się o 60% za pomocą dializy otrzewnowej klirens acyklowiru znacząco nie zmienia się.

Po zastosowaniu na dotkniętą skórę (na przykład z półpasiec) wchłanianie jest umiarkowane; u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, stężenia w surowicy do 0,28 μg / ml, z niewydolnością nerek do 0,78 μg / ml. Jest wydalany przez nerki (około 9% dziennej dawki).

Maść do oczu z łatwością penetruje nabłonek rogówki i tworzy stężenie terapeutyczne w płynie oka.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność, działanie teratogenne

U szczurów i myszy, które otrzymywały dożylnie acyklowir w dawkach do 450 mg / kg / dobę przez rurkę żołądkową (z wartością Cmaks były wyższe niż obserwowane u ludzi 3-6 razy u myszy i 1-2 razy u szczurów), nie stwierdzono działania rakotwórczego.

Acyklowir wykazywał działanie mutagenne w niektórych testach: na 16 in vivo i in vitro testy na acyklowir toksyczności genu wyniki 5 testów były pozytywne.

Acyklowir nie miał wpływu na płodność i reprodukcji u myszy, gdy są podawane w dawkach do 450 mg / kg / dzień u szczurów przy p / w dawce 50 mg / kg / dzień, poziomy w osoczu są 9-18 razy większe ( u myszy) lub 8-15 razy wyższe (u szczurów) niż u ludzi. Przy najwyższej dawce (50 mg / kg / dobę, n / k), u szczurów i królików (stężenie w osoczu było 11-22 lub 16-31 takie ludzkie) ustalono skuteczność redukcji implantacji.

Teratogenność. Acyklowir nie miał działania teratogennego przy podawaniu w okresie organogenezy (myszy 450 mg / kg / dzień, doustnie), królików (50 mg / kg / d, p / a / w), a standardowym teście na szczurach (50 mg / kg / dzień, sc).

Nie przeprowadzono badań rakotwórczości acyklowiru w zastosowaniu zewnętrznym.

W spermatogenezie ludzkiej ruchliwość i morfologia plemników nie są rejestrowane. Jednakże wysokie dawki acyklowiru - 80 lub 320 mg / kg / dzień dootrzewnowo u szczurów, a także 100 i 200 mg / kg / dzień / u psów, - indukowanej zanik jąder i aspermatogenez. u psów acyklowiru do podawania w dawkach 50 mg / kg / dzień w ciągu 1 miesiąca, lub 60 mg / kg / dzień doustnie przez okres jednego roku łamanie jądra obserwowano /.

Zastosowanie substancji Acyklowir

Do użytku systemowego: pierwotne i nawracające infekcje skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki pospolitej (typ 1 i 2), w tym opryszczka narządów płciowych, opryszczkowe zmiany u pacjentów z niedoborem odporności (leczenie i profilaktyka); półpasiec, ospa wietrzna.

Do użytku zewnętrznego: opryszczka skóry i błon śluzowych, opryszczka narządów płciowych (pierwotna i nawrotowa); zlokalizowane półpasiec (zabieg pomocniczy).

Do stosowania miejscowego w okulistyce: opryszczkowe zapalenie rogówki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Z wprowadzeniem IV: odwodnienie, niewydolność nerek (ryzyko działania nefrotoksycznego), zaburzenia neurologiczne lub reakcje neurologiczne na stosowanie leków cytotoksycznych, w tym. w anamnezie.

Połknięcie: odwodnienie, niewydolność nerek.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Ciąża. Być może, jeśli spodziewany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu (nie prowadzi się odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży). Acyklowir przechodzi przez łożysko. Dane dotyczące wyników ciąży u kobiet, które otrzymały acyklowir systemowego w I trymestrze ciąży nie wykazały wzrost liczby wad wrodzonych u dzieci w porównaniu z ogólną populacją. Ponieważ niewielka liczba kobiet została objęta nadzorem, niemożliwe jest rzetelne i jednoznaczne wnioski dotyczące bezpieczeństwa stosowania acyklowiru podczas ciąży.

Karmienie piersią. Acyklowir przenika do mleka matki. Po doustnym przyjęciu acyklowiru oznaczano go w mleku kobiecym w stężeniach, których stosunek do stężenia w osoczu wynosił 0,6-1,4. W takich stężeniach w mleku matki dzieci karmione piersią mogą otrzymywać acyklowir w dawce 0,3 mg / kg / dobę. Biorąc to pod uwagę, acyklowir należy podawać kobietom karmiącym z ostrożnością, tylko w razie potrzeby.

Skutki uboczne substancji Acyklowir

Dzięki systemowej aplikacji:

Ze strony układu pokarmowego: z iv wstępem - anoreksja, nudności i / lub wymioty; po podaniu doustnym - nudności i (lub) wymioty, biegunka, ból brzucha.

Od układu nerwowego: z iv wstępem - zawroty głowy, objawów encefalopatii (splątanie, omamy, drgawki, drgawki, śpiączka), delirium, zaburzenia (często u pacjentów z grupy ryzyka neurologicznych) depresja lub psychozy; po podaniu doustnym - złe samopoczucie, ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, senność.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi: z iv wstępem - Niedokrwistość, neutropenia / neutrofilia, małopłytkowość / trombocytoza, leukocytoza, krwiomocz, zespół DIC, hemoliza, obniżenie ciśnienia krwi.

Z układu moczowo-płciowego: z iv wstępem - przejściowe zwiększenie poziomu azotu mocznikowego we krwi i poziomu kreatyniny w surowicy (ze względu na wartość Cmaks w osoczu i stanie równowagi wodnej pacjenta), ostra niewydolność nerek (częściej z szybkim wstrzyknięciem IV).

Inne: reakcje anafilaktyczne, alergiczne reakcje skórne (świąd, wysypka, zespół Lyella, pokrzywka, rumień wielopostaciowy i wsp.), zaburzenia widzenia, gorączka, leukopenia, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęk obwodowy, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny; z iv wstępem - reakcje w miejscu podania dożylnego: zapalenie żył lub miejscowe zapalenie (ból, obrzęk lub zaczerwienienie), martwica (jeśli lek dostanie się pod skórę); po podaniu doustnym - bóle mięśni, parestezja, łysienie.

Do użytku zewnętrznego: bolesność, pieczenie, swędzenie, wysypka skórna, zapalenie sromu.

Podczas stosowania maści oftalmicznej: pieczenie w miejscu podania, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, powierzchowne powierzchowne keratopatia.

Interakcja

Inne leki nefrotoksyczne zwiększają ryzyko działań nefrotoksycznych. W przypadku jednoczesnego stosowania z probenecydem (blokuje wydzielanie w kanalikach), T1/2 i AUC acyklowiru, klirens nerkowy zmniejsza się, a klirens jest spowolniony, możliwe jest zintensyfikowanie efektu toksycznego.

Przedawkowanie

Objawy: bóle głowy, zaburzenia neurologiczne, duszność, nudności, wymioty, biegunka, niewydolność nerek, letarg, drgawki, śpiączka.

Leczenie: leczenie objawowe, utrzymanie funkcji życiowych, wystarczające nawodnienie, hemodializa (szczególnie w ostrej niewydolności nerek i bezmoczu).

Nie ma dowodów na przedawkowanie w stosowaniu miejscowym.

Drogi podawania

In / in (kroplówka), wewnątrz, lokalnie.

Środki ostrożności dotyczące substancji Acyklowir

W leczeniu acyklowirem zaleca się dużą ilość płynu (aby zapobiec tworzeniu się osadu acyklowiru w kanalikach nerkowych).

Należy zachować ostrożność przy podawaniu dożylnym pacjentom z zaburzeniami neurologicznymi, upośledzoną czynnością wątroby, zaburzoną równowagą elektrolitową, wyraźną niedotlenieniem oraz z zaburzeniami czynności nerek (i przy podawaniu wewnętrznym). Aby zmniejszyć ryzyko uszkodzenia nerek przy podawaniu dożylnym, lek należy podawać powoli, przez 1 godzinę, po pojawieniu się objawów nefropatii lek jest anulowany.

Toksyczny wpływ acyklowiru na OUN jest bardziej prawdopodobny u pacjentów z upośledzoną odpornością, u pacjentów w podeszłym wieku, stosujących duże dawki.

Kiedy terapia acyklowir w praktyce klinicznej odnotowano plamicę małopłytkową i / lub zespół hemolityczno-mocznicowy, w rzadkich przypadkach zgonu u chorych z objawami form HIV.

Nie zaleca się przepisywania dzieciom leczenia ospy wietrznej, jeśli choroba jest łagodna.

W leczeniu opryszczki narządów płciowych należy unikać współżycia seksualnego lub stosować prezerwatywy. Zastosowanie acyklowiru nie zapobiega przeniesieniu wirusa na partnera.

Krem i maść do użytku zewnętrznego (5%) nie jest zalecany do stosowania na błony śluzowe jamy ustnej i oczu. możliwy rozwój wyraźnego lokalnego zapalenia.

W leczeniu maści ocznej nie należy nosić soczewek kontaktowych.

Acyklowir w postaci ampułek: informacja o przygotowaniu i instrukcji użycia

Sposoby obejmują terapię skojarzoną opryszczki prosty pierwszy i drugi typ infekcji (na warg i genitaliów, odpowiednio), i wirus ospy wietrznej i półpaśca (trzeci typ infekcji opryszczki powoduje ospę).

Wiadomo, że niemożliwe jest całkowite wyleczenie opryszczki, ale przy pomocy dobrze dobranego schematu terapeutycznego można uzyskać długotrwałą remisję, to znaczy znacznie zmniejszyć częstość zaostrzeń. Wirusy opryszczki pierwszego i drugiego typu działają przede wszystkim na skórę i błony śluzowe, rzadziej uszkadzając narządy wewnętrzne, ośrodkowy układ nerwowy.

W zakażeniu opryszczkowym pierwszego typu często występuje tak zwana "ustna" opryszczka (lub dobrze znane "przeziębienie na wargach"), rzadziej ten czynnik powoduje opryszczkę narządów płciowych. Choroba opryszczki drugiego typu jest przenoszona drogą płciową i jest przyczyną opryszczki narządów płciowych.

Obraz kliniczny opryszczki zmniejsza się do pojawienia się bolesnych grudek i ran w dotkniętym obszarze. Wirus jest najbardziej zaraźliwy w momencie pojawienia się objawów, ale może również być przenoszony w przypadku braku objawów.

Infekcja wirusem opryszczki drugiego typu zwiększa ryzyko zakażenia i przeniesienia wirusa ludzkiego niedoboru odporności (HIV).

Forma wydania, skład i opakowanie

Produkowane w szklanych pojemnikach o wadze 250 mg do podawania dożylnego. Jedna butelka w 20 ml zawiera 250 mg aktywnego składnika. Butelki o pojemności 50 i 100 mililitrów zawierają odpowiednio 500 i 1000.

Działanie farmakologiczne

Lek wykazuje dobre wyniki w leczeniu wirusów opryszczki typu 1 i 2, a także Varicella Zoster (ospa wietrzna). Po wejściu do komórki zakażonej czynnikiem zakaźnym substancja czynna ulega fosforylacji z uwolnieniem trifosforanu acyklowiru. Ten ostatni hamuje zakaźną polimerazę DNA, uniemożliwia dalszą syntezę kwasu dezoksyrybonukleinowego.

Farmakokinetyka

U dorosłych po godzinnym wlewie 2,5 mg, 5 mg i 10 mg na kilogram masy maksymalne stężenie w osoczu wynosi 5,1 μg, 9,8 μg i 20,7 mg w 1 mililitrze. Po siedmiu godzinach poziom stężenia spada odpowiednio do 0,5, 0,7 i 2,3.

U niemowląt w wieku trzech miesięcy po podaniu do dziesięciu miligramów na kilogram masy ciała na godzinę przy 8 odstępach godzinnych maksymalne stężenie 13,8 mikrogramów na mililitr krwi, minimalnym stężeniu 2,3 ​​mikrograma na ml.

Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i fizjologiczną między układem krążenia a ośrodkowym układem nerwowym. Zawartość acyklowiru w CSF wynosi 50% ilości zarejestrowanej w osoczu. Produkt przenika do mleka matki.

Nie obserwuje się ujemnego wpływu na komórki ludzkie. Lek jest wydalany przez nerki przez filtrację i wydzielanie. Okres półtrwania wynosi 2,9 godziny u małych dzieci - 3,8. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania zwiększa się do 19,5 godziny, z hemodializą - do 5,37. Wydalanie nerki znacznie przewyższa wydzielanie kreatyniny, co wskazuje na eliminację leku przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalików.

Mechanizm działania

Mechanizm cząsteczkowy działania przeciwwirusowego jest konkurencyjnym związek z kinazą tymidynową (enzym z grupy kinaz, można syntetyzować wirusy opryszczki) czynnika zakaźnego oraz stopniowe fosforylacji, w wyniku tworzenia się mono-, di- i trifosforanu. Acyklowir trifosforan deoksyguanozyny zastępuje wirusowego DNA, polimerazy DNA i hamuje daje proces replikacji.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania leku są:

  1. Infekcje wywołane wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z obniżoną odpornością.
  2. Pierwotne i powtarzające się infekcje spowodowane przez wirus Varicella zoster virus u pacjentów z normalną i osłabioną odpornością.
  3. Zapalenie mózgu wywołane przez proste zakażenie herpetyczne.
  4. Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki.
  5. Profilaktyka zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z obniżoną odpornością.
  6. Pierwotne i powtarzające się zakażenia wywołane przez Varicella zoster, u pacjentów z prawidłową odpornością.
  7. Uszkodzenia skóry i błon śluzowych spowodowane przez proste zakażenie herpetyczne.
  8. Zapalenie rogówki spowodowane przez opryszczkę.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do użycia:

  1. Nadwrażliwość na lek.
  2. Ciąża (z wyjątkiem ciężkich chorób zakaźnych, które zagrażają życiu pacjenta).

Instrukcje użytkowania

Dorosłych leczenia infekcji opryszczki w prosty znacznie obniżonej odporności, w tym zaburzenia wchłaniania w jelicie cienkim podawano dożylnie (w / w) 5 mg na kilogram masy ciała, lub trzy razy dziennie w co 8 godzin.

W chorobach wywołanych przez proste infekcje opryszczki (z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez opryszczkę), ja / w dawce 5 mg na kilogram masy ciała trzy razy dziennie co 8 godzin.

Dawka dla opryszczka na zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wynosi dziesięć miligramów na kilogram (jeśli nerki działają normalnie). Terapię należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe.

W celu zapobiegania prostym infekcjom herpetycznym o osłabionej odporności, w tym po przeszczepieniu szpiku kostnego i zaburzeniach wchłaniania w jelicie, iv podaje się 5 mg na kilogram masy ciała trzy razy dziennie.

Dawkowanie w przypadku zakażeń wywołanych przez Varicella zoster wynosi 5 mg na kilogram ciała trzy razy dziennie z ośmiogodzinną przerwą. Przy osłabionej odporności, dawka wzrasta do 10 mg na kilogram, jeśli nerki pracują normalnie. Terapię należy rozpoczynać od pierwszych objawów wysypki.

Aby zapobiec wirusowi cytomegalii (CMV), 500 mg na m 2 podaje się trzy razy dziennie. Leczenie trwa pięć dni przed zaplanowaną operacją na oddziale mózgu i przez trzydzieści dni później.

Przy bardzo niskiej odporności u dorosłych, dożylne podawanie acyklowiru jest częścią złożonej terapii, przebieg leczenia trwa jeden miesiąc, a następnie przechodzi do postaci tabletki.

Dzieciom w wieku od trzech miesięcy do dwunastu lat przepisuje się zwykle dawkę, która wynosi ½ dawki dla dorosłych (250 mg na m 2 trzy razy na dobę).

Dzieci o obniżonej odporności w celu zapobiegania infekcjom opryszczki pierwszego i drugiego typu są przepisywane dawce 250 mg na m 3 trzy razy dziennie. Podobna dawka jest wskazana w leczeniu ospy wietrznej u dzieci.

W leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i ospy wietrznej niedobór odporności jest zalecany dożylnie w dawce 500 mg na m 2 3 razy na dobę z przerwą o godzinie ósmej (jeśli nerki działają normalnie).

W celu zapobiegania CMV u dzieci w wieku powyżej dwóch lat należy stosować takie same dawki jak u dorosłych (500 mg na m 2 trzy razy dziennie przez pięć dni przed operacją i przez miesiąc po zabiegu).

Dawkowania dobiera się pod względem klirensu kreatyniny, 5-10 mg na kg lub 500 mg na m2 dwa razy dziennie w usuwaniu 25-50 ml na minutę, 2,5-5 mg na kg lub 250 mg na m2 na odstęp mniejszy niż 10 ml na minutę (jeśli istnieje hemodializa lub stała ambulatoryjna dializa otrzewnowa).

Czas trwania kursu zależy od stanu pacjenta i jego reakcji na leczenie. Środek podaje się iv w ciągu pięciu do siedmiu dni. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych kurs trwa dziesięć dni.

Zasady przygotowania roztworu do infuzji

Zawartość jednej butelki zawierającej 250 mg rozpuszcza się w 10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub w jałowym 0,9% roztworze soli. Otrzymaną kompozycję podaje się przez wstrzyknięcie powoli (w ciągu godziny) lub infuzji, w którym objętość powstałej (25 mg w jednym mililitrze) jest następnie rozpuszczana w 40 ml rozpuszczalnika (w całkowitej objętości cieczy 50 ml w jednym mililitrze - 5 mg).

Dla w / w proszku z jednej fiolki (0,5 g) rozpuszczone w 20 ml sterylnej wody do iniekcji lub 0,9% soli fizjologicznej. Kompozycję podaje się powoli, w ciągu jednej godziny za pomocą zakraplacza lub (Otrzymany roztwór dalej zmieszano z 80 ml rozpuszczalnika, całkowita ilość powinna osiągnąć sto mililitrów).

W przypadku podawania dożylnego zawartość fiolki (1 g) rozcieńcza się w czterdziestu mililitrach wody do wstrzykiwań lub roztworu soli fizjologicznej. W przypadku kroplówki dodatkowo rozcieńczyć 160 ml rozpuszczalnika (łącznie 200 ml).

Kryształy proszku muszą być całkowicie rozpuszczone w cieczy. Możesz użyć tylko świeżo przygotowanej formuły.

W przypadku stosowania dawek do 500 mg dla dorosłych, objętość płynu powinna wynosić co najmniej 100 ml. W przypadku wprowadzenia dużych dawek (do tysiąca miligramów) zwiększa się objętość.

Lek podaje się iv powoli, kroplowo, przez godzinę, niezależnie od dawki. Do wtrysku można użyć pompy wtryskowej z regulatorem poboru płynu.

Przedawkowanie

Przedawkowanie prowadzi do zwiększenia stężenia kreatyniny i mocznika w osoczu oraz zaburzeń czynności nerek.

  • zamęt świadomości;
  • gorączka;
  • zespół konwulsyjny;
  • halucynacje;
  • śpiączka.

W przypadku przedawkowania wykonuje się hemodializę (usuwa lek z organizmu).

Niekorzystne reakcje

Wśród skutków ubocznych są:

  • wzrost stężenia kreatyniny w osoczu (przy niskim uwodnieniu);
  • ostra niewydolność nerek (w skrajnych przypadkach);
  • miejscowe zapalenie w przypadku kontaktu ze skórą;
  • nudności, wymioty;
  • zwiększone enzymy wątrobowe;
  • wysypki na skórze.

Czy mogę go używać w ciąży?

Kobiety w ciąży i karmiące piersią mogą być używane tylko do istotnych wskazań. Na czas leczenia przerwij karmienie piersią.

Interakcje leków

Nie obserwowano interakcji acyklowiru z innymi lekami o znaczeniu klinicznym. Środki wydalane przez nerki poprzez wydzielanie kanalików mogą zwiększać stężenie substancji czynnej we krwi (np. Cymetydyna).

Dostosowanie dawki nie jest wykonywane z powodu szerokiego zakresu schematów leczenia.

Kombinacja acyklowiru i immunosupresorów stosowanych w transplantacji narządów zwiększa stężenie pierwszego.

Instrukcje specjalne

Osoby z niedoborem odporności mogą rozwinąć oporność na lek, zwłaszcza na kursach wtórnych.

Jeśli ospa wietrzna u dziecka jest łagodna, acyklowir nie jest przepisywany. Stosowanie leku u dzieci normalnych odporności na zapobieganiu ostrego zakażenia wirusem opryszczki i w leczeniu półpaśca u dzieci nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych.

Stosowanie leku dożylnego przez miesiąc przed przeszczepieniem szpiku kostnego z dalszym podawaniem doustnym zmniejsza śmiertelność.

Podczas leczenia konieczne jest nawodnienie, szczególnie dla osób starszych i przy stosowaniu dużych dawek.

Narzędzie nie wpływa na zdolność sterowania maszynami, samochodami itp.

Co mówią pacjenci?

Jedna z odpowiedzi na zastrzyki Acyklowir w ampułkach:

"Mój brat ma niską odporność. Niedawno zachorowałem na ospę wietrzną, od samego początku choroba była bardzo trudna. Zadzwonili do lekarza, przepisał dożylny zastrzyk Acycloviru. Stan bardzo szybko się poprawił pomimo bardzo trudnych warunków. Jestem pewien, że pomogły zastrzyki z Acyclovirem. Bez komplikacji, pobochki nie powstały. Lekarz powiedział, że Acyclovir w zastrzykach jest zwykle przepisywany z powodu komplikacji, ale zdecydował się na reasekurację i natychmiast je wyznaczył. Przyszła pielęgniarka i umieściła system. Lek udowodnił swoją skuteczność. "

Eliza, 24 lata

Wskazówki dotyczące otrzymywania od pacjentów:

  1. W każdym przypadku samoobsługa nie jest dozwolona. Jest to poważny lek, który może być stosowany tylko na ściśle określonych wskazaniach (dobrze, mylony z maścią wydawaną bez recepty).
  2. Ściśle przestrzegaj harmonogramu lekarza.
  3. Ściśle obserwuj częstotliwość i częstotliwość podawania: na przykład co osiem godzin trzy razy dziennie.

Możesz wyróżnić cechy leku w ampułkach zgodnie z recenzjami na nim. Zalety stosowania acyklowiru do podawania dożylnego:

  1. Brak toksycznego wpływu na organizm.
  2. Rzadko występują działania niepożądane.
  3. Przystępna cena.
  4. Wysoka wydajność.
  1. Niezdolność do samodzielnego użycia (wymaga wykwalifikowanego specjalisty do ustawienia systemu).
  2. Ścisłe przestrzeganie okresowości podawania (co 8 godzin).
  3. Możliwość osłabienia efektu przy wielokrotnym korzystaniu z kursu.

Orientacyjna cena w rublach w zależności od rodzaju emisji

Średnio butelka 0,25 g kosztuje 330-350 rubli.

Warunki przechowywania

Okres trwałości leku wynosi trzy lata. Przygotowany roztwór do podawania pozajelitowego utrzymuje się w temperaturze od 15 ° C do 25 ° C nie dłużej niż przez dwanaście godzin.

Niedozwolone jest wprowadzanie mętnego roztworu, a także pojawianie się kryształów podczas rozcieńczania.

Taką kompozycję należy zlikwidować sprawdzając datę ważności na opakowaniu. Zmiany w roztworze mogą wystąpić, jeśli są przechowywane niepoprawnie (nieprzestrzeganie zasad przechowywania). Nie możesz użyć zaległego produktu.

Wakacje w aptece

Lek jest uwalniany wyłącznie na receptę.

Analogi

Analogowy Acyklowir w fiolkach - Zovirax. Skład leku jest identyczny. Różnica polega na producencie. Zovirax produkuje włoską firmę GlaxoSmithKline. Koszt pięciu butelek to 1620 rubli. Acyclovir produkuje rosyjską firmę farmaceutyczną "Pharmaceutical Capital LLC." Za cenę oba leki są w przybliżeniu równoważne.